Púdar Cyclophosphamide Cas Uimh.50-18-0

Is oibreán alkylating mustaird nítrigine sintéiseach é ciclophosphamide a bhfuil gníomhaíocht fhrith-tumóra speictrim leathan aige agus éifeachtaí láidre imdhíon-shochtaithe. Mar prodrug, éilíonn sé gníomhachtú hepatic in vivo chun a bheith gníomhach. Cuireann sé bac ar fhás cealla a mhéadaíonn go tapa (m.sh., cealla meall, limficítí) trí chur isteach ar mhacasamhlú agus trascríobh DNA.

1. Feidhm Antitumor:Mar oibreán neamhshonrach do thimthriall cille, cuireann sé isteach go díreach ar struchtúr DNA cille meall, rud a chuireann cosc ​​ar roinnt agus ar iomadú.

2. Feidhm Immunosuppressive:Sochtann sé iomadú agus feidhm limficítí T agus limficítí B, rud a rialaíonn freagairtí imdhíonachta neamhghnácha.

1. Oinceolaíocht:Úsáidtear go forleathan é chun urchóideachtaí éagsúla a chóireáil, lena n-áirítear liomfóma neamh-Hodgkin, liomfóma Hodgkin, miolalóma iolrach, leoicéime, ailse chíche, ailse ovártha, agus néarblastoma.

2. Réamaiteolaíocht agus Imdhíoneolaíocht:Úsáidtear é chun galair uath-imdhíonacha tromchúiseacha a chóireáil nach bhfreagraíonn do chógais eile, mar lupus erythematosus sistéamach (go háirithe lupus nephritis), airtríteas réamatóideach, polyangiitis granulomatous, polyangiitis micreascópach, agus scleroderma.

Téann ciclophosphamide faoi mheitibileacht ocsaídiúcháin san ae tríd an gcóras einsím cíteochrome P450, rud a ghineann meitibilít 4-atá gníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de. Iompraítear an meitibilít ghníomhach seo go dtí na fíocháin sprice, áit a bhriseann sé síos ina mustaird nítrigine fosfaramidít le gníomhaíocht alkylating potent. Tras-naisc mustaird nítrigine fosfaramidite le bunanna guainín ar shnáitheanna DNA, ag cur isteach ar an struchtúr héilics dúbailte. Cuireann sé seo bac ar mhacasamhlú DNA, trascríobh, agus sintéis RNA, rud a fhágann bás cille ar deireadh thiar trí chur isteach ar fhaisnéis ghéiniteach.

1. Éifeachtaí Teiripeacha:

  • Éifeachtaí Antitumor:Déanann sé dochar díreach do DNA cille meall, rud a fhágann crapadh nó aischéimniú siadaí.

  • Éifeachtaí Immunosuppressive:Laghdaíonn sé go suntasach na háirimh limficítí a scaiptear agus cuireann sé táirgeadh antasubstainte faoi chois, rud a rialaíonn dul chun cinn na ngalar uath-imdhíonachta.

2. Frithghníomhartha díobhálacha:

  • Myelosuppression:Is cúis le leukopenia agus thrombocytopenia, ag méadú rioscaí ionfhabhtaithe agus fuilithe.

  • Tocsaineacht Urinary:Féadfaidh an acrolein meitibilít a bheith ina chúis le cystitis hemorrhagic; Méadaíonn úsáid fhadtéarmach riosca ailse na lamhnán.

  • Frithghníomhartha Gastrointe:Nausea coitianta, urlacan, agus caillteanas appetite.

  • Éifeachtaí atáirgthe:D'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le neamhthorthúlacht agus amenorrhea.

  • Eile:Áirítear alopecia, mucositis béil, agus riosca méadaithe urchóideacha tánaisteach (m.sh., leoicéime).